Флоцин-300 високоефективний антибіотик широкого спектру дії.

Протягом багатьох років хлорамфенікол (левоміцетин) вважався одним з найбільш зффективных антибактеріальних препаратів для ветеринарії.

Виникла необхідність у розробці та вивченні аналогів хлорамфеніколу, що володіють високою антибактеріальною активністю при відсутності побічних зффектов.

Шляхом хімічної модифікації молекули хлорамфеніколу був синтезовано ряд нових сполук групи амфениколов, одним з яких є антибіотик широкого спектру дії — флорфенікол.

Молекулярна структура флорфеніколу має деякі особливості, які обумовлюють зниження його токсичності і підвищення антимікробної активності порівняно з хлорамфеніколом. Заміщення однієї з гідроксильних груп на атом фтору робить флорфенікол нечутливим до дії хлорамфениколацетилтрансферазы мікроорганізмів. Тому микроорганимы, стійкі до хлорамфеніколу, стають в 2,5-5 разів більше відчуває - твительными до флорфеніколу.

На відміну від хлорамфеніколу, в молекулі флорфеніколу, відсутня нитрогруппа, що чинить токсичний вплив на систему кровотворення, що підвищує безпеку його застосування.

ФЛОРФЕНІКОЛ на ветеринарному ринку України з'явився як оптимальний заступник широко поширеного левоміцетину.

Флорфенікол ефективний проти більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. У звичайних дозах діє бактеріостатично. У отношєнии кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших слабоактивен.

Механізм антимікробної дії флорфеніколу пов'язаний з порушенням синтезу білків мікро

організмів. Лікарська стійкість до препарату розвивається відносно повільно, при цьому, як правило, перехресної стійкості до інших хіміотерапевтичних засобів не виникає.

Завдяки тому, що препарати на основі флорфеніколу раніше у ветеринарній практиці на території України практично не застосовувалися, в даний час до них відсутня резистентність мікроорганізмів.

Недоліком деяких відомих розроблених раніше рідких антибактеріальних препаратів на основі флорфеніколу є високі концентрації агресивних і токсичних розчинників, висока в'язкість препаративних форм, що після внутрішньом'язового введення може викликати подразнення у місці ін'єкції та ушкодження тканин.

Завдання полягало у створенні иньекционного препарату, який при щадному дії на тканини організму, одночасно забезпечував би високу концентрацію і постійний рівень активної речовини в крові протягом тривалого часу, а також володів стабільними фізичними і хімічними властивостями.

Співробітниками НВП «Біо-Тест - Лабораторія» розроблена і впроваджена у виробництво ін'єкційна лікарська форма препарату Флоцин-300 на основі флорфеніколу, яка відповідає поставленим завданням і відповідає найвищим вимогам ветеринарних лікарів. Флоцин-300 високоефективний антибіотик широкого спектру дії.

Препарат добре проникає в органи і рідини організму, у тому числі через гематоенцефалічний бар'єр, через плаценту, виявляється в материнському молоці. Виводиться в основному з сечею, головним чином у вигляді неактивних метаболітів; частково — з жовчю і калом. У кишечнику під дією кишкових бактерій відбувається гідроліз флорфеніколу з утворенням неактивних метаболітів.

Препарати на основі флорфеніколу за параметрами гострої токсичності згідно з ГОСТ 12.1.007-76 відносяться до IV класу небезпеки — малонебезпечні речовини (ЛД₅₀ для білих мишей становить 34628 мг/кг), не володіють кумулятивними властивостями (Ккум — 2,36) і мають велику терапевтичну широту (терапевтичний індекс дорівнює 128,5).

Двадцатидневное застосування антибактеріального препарату білим мишам у дозах 1/5, 1/10 та 1/20 від ЛДад не викликає порушення компенсаторно-пристосувальних здібностей, але призводить до оборотного порушення детоксикаційної функції печінки, що відновлюється до фізіологічної норми через 10 днів після відміни препарату.

Встановлено, що «Флоцин - 300» за антибактеріальної активності відносно ешерихій, сальмонел, пастерелл, стафілококів і стрептококів перевершує хлорамфенікол і проявляє високу активність відносно інших мікроорганізмів, стійких до хлорамфеніколу, таким чином Флоцин-300 високоефективний антибіотик широкого спектру дії.

«Флоцин-300» володіє високою біодоступністю (79%), що визначає його здатність швидко проникати в усі органи і тканини — місця локалізації збудника, — реалізуючи своє бактеріостатичну дію. Терапевтична концентрація препарату зберігається в тканинах 48 годин, забезпечуючи пролонговану дію.

Для виготовлення препарату використовується сировина найвищої якості, перевірена в лабораторії інструментальних методів дослідження Державного науково-дослідного контрольного інституту (ГНИКИ) ветеринарних препаратів і кормових добавок (р. Львів) за методиками Європейської Фармакопеї.

Препарат фасується в 10 і 100 мл флакони, простір над препаратом заповнюється інертним газом, що захищає діюча речовина від інактивації.

Флоцин-300 відповідає стандартним вимогам, предьявляемым Європейською фармакопеєю до лікарських форм для ін'єкцій і стабільний протягом двох років зберігання.

Препарат Флоцин-300 пройшов зкспертизу ГНИКИ ветеринарних препаратів і кормових добавок, зареєстрований Державного вим комітетом ветеринарної медицини України (реєстраційне свідоцтво № 3954-02-1149-08).

Якість готового препарату контролюють НВП «Біо-Тест-Лабораторія» та лабораторії ГНИКИ ветеринарних препаратів і кормових добавок (р. Львів). Купити Флоцин-300 високоефективний антибіотик широкого спектру дії можна в ветеринарній апетеке Захарченко О. В.