Флоцин-300 высокоэффективный антибиотик широкого спектра действия.

В течение  многих лет хлорамфеникол (левомицетин) считался одним из наиболее зффективных антибактериальных препаратов для ветеринарии.

Возникла необходимость в разработке и изучении аналогов хло­рамфеникола, обладающих высокой антибактериальной активностью при отсутствии побочных зффектов.

Путем химической модификации молекулы хлорамфеникола был синтезирован ряд новых соединений группы амфениколов, одним из которых является антибиотик широкого спектра действия — флорфеникол.

Молекулярная структура флорфеникола имеет некоторые особенности, которые обуславливают снижение его токсичности и повышение антимикробной активности по сравнению с хлорамфениколом. Замещение одной из гидроксильных групп на атом фтора делает флорфеникол нечувствительным к действию хлорамфениколацетилтрансферазы микроорга­низмов. Поэтому микроорганимы, устойчивые к хлорамфениколу, становятся в 2,5-5 раз более чувс- твительными к флорфениколу.

В отличие от хлорамфеникола, в молекуле флорфеникола, отсутствует нитрогруппа, оказывающая токсическое влияние на систему кроветворения, что повышает безопасность его применения.

ФЛОРФЕНИКОЛ на ветеринарном рынке Украины появился как оптимальный заместитель ши­роко распространенного левомицетина.

Флорфеникол эффективен против большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. В отношєнии кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших слабоактивен.

Механизм антимикробного действия флорфеникола связан с нарушением синтеза белков микро­

организмов. Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Благодаря тому, что препараты на основе флорфеникола ранее в ветеринарной практике на территории Украины практически не применялись, в настоящее время к ним отсутствует резистентность микроорганизмов.

Недостатком некоторых известных разработаных ранее жидких антибактериальных препаратов на основе флорфеникола являются высокие концентрации агрессивных и токсичных растворителей, высокая вязкость препаративных форм, что после внутримышечного введення может вызывать раздражение в месте иньекции и повреждение тканей.

Задача состояла в создании иньекционного препарата, который при щадящем действии на ткани организма, одновременно обеспечивал бы высокую концентрацию и постоянный уровень актив­ного вещества в крови в течение продолжительного времени, а так­же обладал стабильными физическими и химическими свойствами.

Сотрудниками НПП «Био-Тест- Лаборатория» разработана и внедрена в производство иньекционная лекарственная форма препарата Флоцин-300 на осно­ве флорфеникола, которая соответствует поставленным задачам и отвечает самым высоким требованиям ветеринарных врачей. Флоцин-300 высокоэффективный антибиотик широкого спектра действия.

Препарат хорошо проникает в органы и жидкости организма, в том числе через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Выводится в основном с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов; частично — с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз флорфеникола с образованием неактивных метаболитов.

Препараты на основе флорфе­никола по параметрам острой токсичности согласно ГОСТ 12.1.007-76 относятся к IV классу опасности — малоопасные вещества (ЛД₅₀ для белых мышей составляет 34628 мг/кг), не обладают кумулятивными свойствами (Ккум — 2,36) и имеют большую терапевтическую широту (терапевтический индекс равен 128,5).

Двадцатидневное применение антибактериального препарата белым мышам в дозах 1/5, 1/10 и 1/20 от ЛДад не вызывает нарушения компенсаторно-приспособительных способностей, но приводит к обратимому нарушению детоксицирующей функции печени, восстанавливающейся до физиологической нормы через 10 дней после отмены препарата.

Установлено, что «Флоцин- 300» по антибактериальной активности в отношении эшерихий, сальмонелл, пастерелл, стафилококков и стрептококков превосходит хлорамфеникол и проявляет высокую активность в отношении других микроорганизмов, устойчивых к хлорамфениколу, таким образом Флоцин-300 высокоэффективный антибиотик широкого спектра действия.

«Флоцин-300» обладает высокой биодоступностью (79%), что определяет его способность быстро про­никать во все органы и ткани — места локализации возбудителя, — реализуя свое бактериостатическое действие. Терапевтическая концентрация препарата сохраняется в тканях 48 часов, обеспечивая его пролонгированное действие.

Для изготовления препарата используется сырье самого высокого качества, проверенное в лаборатории инструментальных методов исследования Государственного научно-исследовательского кон­трольного института (ГНИКИ) ве­теринарних препаратов и кормовых добавок (г. Львов) по методи­кам Европейской Фармакопеи.

Препарат фасуется в 10 и 100 мл флаконы, пространство над препаратом заполняется инертным газом, защищающим действующее вещество от инактивации.

Флоцин-300 отвечает стандар­тным требованиям, предьявляемым Европейской фармакопеей к лекарственным формам для иньекций и стабилен в течение двух лет хранения.

Препарат Флоцин-300 прошел зкспертизу ГНИКИ ветеринарных препаратов и кормовых добавок, зарегистрирован Государствен ным комитетом ветеринарной ме­дицини Украины (регистрационное свидетельство № 3954-02-1149-08).

Качество готового препарата контролируют в НПП «Био-Тест-Ла- боратория» и лаборатории ГНИКИ ветеринарных препаратов и кормо­вих добавок (г. Львов). Купить Флоцин-300 высокоэффективный антибиотик широкого спектра действия можно в ветеринарной апетеке  Захарченко О.В.